布比卡因脂質體輔料應用

布比卡因脂質體注射液EXPAREL，于2011年經FDA批準上市，生產商為美國Pacira制藥有限公司，該產品因能明顯延長鎮痛效果而備受矚目。在EXPAREL中發揮關鍵作用的輔料，是——DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。

2016-09-12 09:24:45艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司276

由于Exparel的臨床優勢，國內制劑企業在眾多脂質體候選品種中對其尤為關注。但是目前國內上述輔料尚無批文。

上海艾韋特代理日本精化（NFC）的膽固醇，是目前唯yi在注冊的注射級膽固醇，申報日期為2011年，預計不日就可獲得進口注冊證（IDL）。

在NFC的支持下，艾韋特也已展開DEPC、DPPG、三辛酸甘油酯的注冊工作。目前AVT正在翻譯DMF文件，準備相關的申報資料。

隨著藥用輔料與藥品關聯審評審批法規的實施，以及仿制藥質量與療效一致性評價的開展，國jia對于藥用輔料監管越來越規范嚴格，對于仿制藥品也越來越強調與原研藥品療效的一致性。制劑企業在選擇輔料時，也應慎重考察輔料的各項功能指標及應用情況。為了方便國內企業更好的開發EXPAREL國產制劑，我公司對幾個磷脂的相應信息進行了總結，以供參考。

名稱	分子式	荷電情況	相變溫度	CAS	供應商情況
二芥酰基卵磷脂DEPC	C₅₂H₁₀₀NO₈P	無	13.2°C	51779-95-4	NFC生產的DEPC在美國上市多年，為上市制劑提供穩定可靠的產品
二棕櫚酰磷脂酰甘油DPPG	C₃₈H₇₄O₁₀PNa	負電荷	41°C	200880-41-7	NFC
三辛酸甘油酯Tricaprylin	C₂₇H₅₀O₆	無		538-23-8	NFC生產的Tricaprylin作為脂質體用輔料，在美國上市多年，為上市制劑供貨
膽固醇CHO-HP	C₂₇H₄₆0	無		57-88-25	NFC是國內注冊的唯yi注射用膽固醇供應商