?為了緊跟客戶需求，AVT新推出一款更適用于長效緩釋制劑的輔料產品，代號“A68-5”。我們誠懇尋求“A68-5”共同研發合作伙伴，雙方開展技術合作以及共同研發工作。大家一起來了解一下這款防漏藥、長循環特種脂質體輔料。

?01 應用性質優xiu

?A68-5具有類似于磷脂酰膽堿的功能，能夠包裹藥物且穩定性與生物相容性好。其在含氧環境中很穩定，并且因不具有酯鍵所以對堿性環境也具有耐受性。

?合適的相變溫度：A68-5相變溫度為46℃， 與DSPC、HSPC等相比更適合大生產條件下的粒徑控制等操作。

?02 制劑穩定性好

?對膽固醇具有很高的親和度，并且這兩種脂質能夠緊密地堆積在液體無序相中的液體有序域中，從而形成脂質“raft”，因此脂質雙分子層有著更緊密的分子間排列、結合，對藥物的包裹更“嚴實”也不易發生聚集。此外這些膜微區被認為起信號平臺的作用，以調節蛋白質定位和相互作用。

?兩條脂肪酸鏈不一樣長，具有的微觀形態和穩定性等方面的優勢。

?03 自帶長循環效果，規避“PEG-dilemma”

?使用PEG化磷脂的長循環脂質體存在一些弊端，我們稱為“PEG-dilemma”：PEG鏈的空間位阻作用屏蔽脂質體與細胞膜間的相互作用，抑制靶細胞對脂質體的攝取；屏蔽脂質體與內涵體膜間的相互作用，妨礙 “內涵體逃逸”，導致藥物尤其是核酸類藥物被降解，降低藥效；多次注射PEG化脂質體誘發免疫反應，引起加速血液清除（ABC）現象。而A68-5自帶長循環效果，當與膽固醇一起使用時，處方中即使不使用DSPE-MPEG2000也可獲得相當的血液循環時間甚至AUC值更高。這可能與脂質體膜分子更緊密的排列以及不易吸附血漿蛋白有關。

?高脂濃度制劑條件下，A68-5處方長循環效果與PEG處方相當；低脂質含量處方中，藥物的體內半衰期也比含DSPE-MPEG2000的處方更長。

?04 藥物體內半衰期延長，更好的緩釋效果

?在實驗了幾種SN-38前藥和喜樹堿類藥物后發現，與PEG處方相比A68-5處方脂質體中藥物半衰期均提高十多倍，且藥物在釋放、體內循環等方面的行為都有顯zhu改善，解決了部分藥物“易漏難包”的問題。

?05 應用范圍及優勢

?適合“leaky”藥物以及需要緩釋效果更久的制劑產品。

?A68-5是一種全合成脂質材料，與市面上在售的半合成品種相比不會存在雜質、來源等問題，性質及效果出眾，目前已能夠GMP生產，大批量供應。

?已應用于正在美國進行I期臨床試驗的脂質體項目。前期動物實驗表明，該脂質體藥物可使腫瘤病灶體積顯zhu縮小，在與免疫治療藥物聯用時還可發揮協同作用抑瘤效果更好。

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