脂質體（Liposomes）是由磷脂膽固醇等為膜材包合而成。磷脂分散在水中時能形成多層微囊，且每層均為脂質雙分子層，各層之間被水相隔開，這種微囊就是脂質體。脂質體可分為單室脂質體、多室脂質體，含有表面活性劑的脂質體。按性能脂質體可分為一般質體(包括上述單室脂質體、多室脂質體和多相脂質體等)特殊性能脂質體、熱敏脂質體、PH敏感脂質體、超聲波敏感脂質體、光敏脂質體和磁性脂質體等。按電荷性，脂質體可分為中性脂質體、負電性脂質體、正電性脂質體。

　　脂質體作為藥物載體在惡性腫瘤的靶向給藥治療方面極具潛力。為克服脂質體作為載體的靶向分布不理想、穩(wěn)定性較差的缺點，近年來開發(fā)了一些新型脂質體，如溫度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂質體。前體脂質體概念的提出和研究，提供了克服脂質體不穩(wěn)定的較好思路。

　　脂質體作為目前最先進的，被喻為"生物導彈"的第四代給藥系統(tǒng)成為靶向給藥系統(tǒng)的新劑型。

　　1、 脂質體的制備和質量研究

　　1.1 制法 目前較為成熟的脂質體制備技術主要有以下兩種：

　　1.1.1 凍干法 該法采用低溫干燥技術，通過反復包封、反復凍干來實現(xiàn)較高的包封率和穩(wěn)定性。其主要缺點是制備工藝復雜、成本高，且脂質體的穩(wěn)定性是在體外固態(tài)條件下實現(xiàn)的，還原為液態(tài)進入人體后，需采用特殊技術來控制脂質體的體內行為。

　　1.1.2 組N型脂質體 該技術采用一組特殊的穩(wěn)定劑來穩(wěn)定脂質體的內相和外相。其特點是對水溶性物質一次包封便可實現(xiàn)70％以上的包封率、無需采用特殊方法便可實現(xiàn)極高的物理穩(wěn)定性和化學穩(wěn)定性，制備工藝簡單，便于工業(yè)生產。尤其是用該技術制備的脂質體的體外形態(tài)與體內形態(tài)相一致，均為液態(tài)，從而大大提高了脂質體體內行為的可控性。

　　1.2 脂質體的質量研究

　　粒徑及粒度分布：

　　1.2.1 脂質體的粒徑一般為nm級，用光學顯微鏡和電子顯微鏡粗略測量其粒徑和粒徑分布。

　　1.2.2 測定包封率的關鍵是把未包封的游離藥物從脂質體上分離出來，常用的分離方法有柱層析法、透析法、超速離心法、超濾膜過濾法等。

　　1.2.3 滲漏率 滲漏率即為脂質體貯存期間包封率的變化情況，也就是貯存期間包封量的減少與剛制備脂質體的包封量之比。

　　1.2.4 體外釋放 脂質體中藥物的釋放速率與脂質體的通道性有關，體外釋藥速率的測定可初步了解其通透性的大小。

　　1.2.5 體內實驗 脂質體的高效低毒作用是通過體內實驗得以驗證的。采用藥代動力學／藥效動力學(PK／PD)模型系統(tǒng)，在這個系統(tǒng)中，PK參數(shù)用動力學實驗數(shù)據(jù)分析法描述包封于脂質體的藥物及未包封的藥物在治療部位的積蓄；而PD參數(shù)通過動物實驗用來描述成活率及致死率，這個模型能夠比較確切的預測和循環(huán)藥物的體內釋放率。

　　脂質體區(qū)別于其它普通制劑的一個重要特點是其具有靶向性。脂質體的靶向性分為被動靶向性和主動靶向性，被動靶向性是脂質體進入人體后的自然分布，即靜注體內的脂質體主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬細胞等；而主動靶向性是改變脂質體被動靶向性的特點，使其定位于特定的細胞、組織、器官，這受到了脂質體粒子大小及毛細血管種類的限制。脂質體的靶向性可以通過放射性元素標記或高效液相色譜分析法檢驗得以驗證。