本文分享自輔必成，作者：噴叔

 鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體注射液由美國Sequus制藥公司（后來被ALZA收購）研制，1995年在美國獲批上市，商品名DOXIL；在歐洲市場的商品名為Caelyx，中國國內(nèi)商品名為“楷萊”，也常被稱為隱形脂質(zhì)體或長循環(huán)脂質(zhì)體。DOXIL是一種無菌、半透明、紅色的脂質(zhì)體混懸液，每個單劑量小瓶含2 mg/ml的20 mg或50 mg鹽酸多柔吡星（相當于1.87mg/ml多柔吡星），pH為6.5。其處方組成為：膽固醇3.19 mg/ml；氫化大豆磷脂酰膽堿（HSPC）9.58 mg/ml；N-（羰基甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺鈉鹽（MPEG-DSPE）3.19 mg/ml；硫酸銨約0.6 mg/ml；組氨酸作為緩沖劑；pH值由適量的鹽酸和/或氫氧化鈉調(diào)節(jié)；蔗糖為滲透壓調(diào)節(jié)劑。超過90%的鹽酸多柔吡星被包封在隱形脂質(zhì)體內(nèi)水相中。

 幾經(jīng)擴展，目前DOXIL適應(yīng)癥包括卵巢癌、AIDS相關(guān)的卡波氏肉瘤和多發(fā)性骨髓瘤，產(chǎn)品歸BAXTER HLTHCARE CORP所有。作為復(fù)雜注射劑的經(jīng)典代表，DOXIL在各種藥劑學(xué)教材和納米給藥系統(tǒng)學(xué)術(shù)報告中反復(fù)出現(xiàn)，也是目前復(fù)雜注射劑中唯yi被成功仿制的產(chǎn)品：2013年FDA批準了SUN PHARM的首仿，2017年DR REDDYS LABS LTD也成功晉級仿制列強。國內(nèi)的仿制產(chǎn)品“里葆多”（復(fù)旦張江，2008年）、“多美素”（石藥集團，2011年）和“立幸”（常州金遠，2012年），上市時間均早于美國的ANDA首仿，或許只有通過一致性評價或歐美主流市場ANDA獲批，才能真正獲得世界認可。讓我們拭目以待，看看哪家首先通過一致性評價或歐美主流市場ANDA審批…

 參考文獻：

 1.www.fda.gov

 2.www.doxil.com

 3.www.avt-cn.com