此前，艾偉拓產品團隊為您帶來了舒馬曲坦噴鼻劑（Tosymra）和地西泮鼻噴霧劑（維圖可?，VALTOCO）這兩個新型鼻噴制劑的案例分享，分析了鼻噴制劑的優勢，并詳細介紹了其制劑處方中核心輔料n-十二烷基β -D -麥芽糖苷的作用機制，您可點擊下方鏈接進行回顧。

無獨有偶，就在本月（24年8月），美國食品藥品管理局 (FDA) 已批準腎上腺素鼻內噴霧劑 neffy ?上市，用于緊急治療過敏反應 (I 型)，包括危及生命的過敏反應。該藥物的獲批為鼻噴制劑家族再添一員。

本期，艾偉拓產品團隊將圍繞該藥的制劑處方及獲批背景，分析腎上腺素鼻內噴霧劑 neffy ?獲批帶給我們哪些啟示。

1. 制劑處方分析

neffy ?含有腎上腺素，一種擬交感神經兒茶酚胺，分子量為183.21 g/mol，結構如下:

Neffy(腎上腺素鼻噴霧劑)是單劑量鼻噴霧劑，每0.1毫升溶液中含有2毫克腎上腺素，用于鼻腔給藥。

非活性成分包括苯扎氯銨、乙二酸二鈉、十二烷基-β-D-麥芽糖苷、氯化鈉、亞硫酸鈉和調節pH值的鹽酸或氫氧化鈉。pH值范圍約為3至5.5。

（處方結構信息來自于FDA label文件，如您需要原文件可聯系艾偉拓客服獲?。?/span>

從neffy ?的制劑處方不難發現，其使用了與舒馬曲坦噴鼻劑（Tosymra）和地西泮鼻噴霧劑（VALTOCO）相同的十二烷基-β-D-麥芽糖苷作為吸收增強劑?？梢娫撦o料對新型鼻噴制劑而言具有非常重要的作用。

烷基糖苷可促進緊密細胞鏈接的短暫松動，從而允許粘膜屏障的滲透。關于烷基糖苷的經黏膜吸收促進作用機制研究，詳見吸入制劑（2）新型鼻噴制劑核心輔料烷基麥芽糖苷介紹。

2. neffy ?獲批的啟示

過敏反應是一種可能危及生命的身體反應，可以迅速發生，并影響身體的各個部位，導致呼吸困難、面部和喉嚨腫脹、血壓下降和蕁麻疹等癥狀。1型嚴重過敏反應包括由食物、藥物和昆蟲叮咬引起的過敏反應，可危及生命。

腎上腺素可以通過收縮血管、放松氣道和增加血流量來快速逆轉過敏反應，為患者贏得寶貴的救助時間。

注射腎上腺素用于治療1型嚴重過敏反應已有相當長的歷史，最早可追溯到上世紀80年代。典型藥物為EpiPen，一種含有腎上腺素的自動注射器。

然而，自動注射器的使用者必須接受過培訓，需要嚴格按照使用說明進行注射。自動注射器因質量控制問題而撤市的情況也時有發生。這在一定程度上限制了注射腎上腺素的可及性與便利性。即使后續有自帶語音引導功能的Auvi-Q?等問世，也未能從根本上解決該問題。給藥裝置的復雜化，反而可能進一步增加患者用藥成本。

腎上腺素鼻噴制劑neffy ?的獲批，有望從根本上解決這一問題。

首先，neffy ?沒有針頭，其鼻腔噴霧的給藥方式消除了恐懼針頭的患者的憂慮，且不存在意外注射的風險，對于患者和護理人員來說都是安全的。

其次，鼻噴給藥簡單易用，患者無需過多培訓即可自行操作，neffy ?噴霧劑設備導致給藥超標的可能性低于十萬分之一。而對于因急性過敏反應陷入昏迷的患者來說，若其隨身攜帶有鼻噴制劑，周圍人員也能更好地施以援手。

3. 新遞送途徑助力仿制/改良新藥研發

當下，熱門分子實體藥物的仿制賽道已非常擁擠，留給仿制藥的市場空間變得非常有限。如果能夠在遞送途徑方面取得突破，那么采取相同分子實體的新藥同樣有可能取得不錯的市場表現。

以腎上腺素為例，鼻噴制劑的獲批，從以下幾個方面創造了價值，有望實現彎道超車。

①提升患者依從性

通過提供多樣化的給藥途徑，藥物研發能夠更好地匹配患者的實際需求，確保患者更容易堅持治療方案，從而提高治療效果。腎上腺素鼻噴制劑對比腎上腺素自動注射筆，所需專業培訓更少，使用門檻更低，降低患者對針頭的恐懼心理。

②拓展藥物適應癥與使用場景

開發不同給藥途徑的制劑可以拓展藥物的適用范圍和應用場景。這不僅有助于提高藥物的市場覆蓋，還能滿足更多不同患者群體的醫療需求。例如，靜脈注射制劑只能由專業的醫護人員進行給藥，自動注射筆可由患者在經過培訓后自行給藥，而鼻噴制劑可由幾乎任何人在經過簡單引導后給藥，這無疑拓展了藥物的使用場景。

③增強藥物療效或安全性

不同的給藥途徑可能影響藥物的療效和安全性。例如，鼻噴制劑沒有針頭，不存在意外注射或錯誤使用導致感染的風險。

④促進市場競爭

開發新的遞送方式不僅可以延長藥物的生命周期，還可以為老藥物賦予新的生命。通過優化藥物的給藥途徑，制藥公司能夠提供獨特的產品優勢，獲得更多的市場份額。此外，這種創新還可能催生出新的治療領域和市場需求，推動醫藥產業的持續發展。

⑤應對公共健康挑戰

不同的給藥途徑有助于應對各種特殊環境和條件下的醫療需求。比如，在資源有限的地區或緊急醫療狀況下，如鼻噴制劑這種易于攜帶、無需專業操作的給藥方式可能比傳統的注射方法更為實用。

艾偉拓全新推出十二烷基-β-D-麥芽糖苷，助力國內企業開發新型鼻噴制劑！

產品信息：

1. 產品名稱：十二烷基-β-D-麥芽糖苷

2. 英文名稱：n-Dodecyl-Beta-D-Maltoside

3. CAS號：69227-93-6

4. 分子式：C₂₄H₄₆O₁₁

5. 純度：＞99%

6. 水分：小于1%

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